ベンゾジアゼピン誘導体の薬理作用、副作用





ベンゾジアゼピン誘導体とは

  • ジアセパムトリアゾラムなどのベンゾジアゼピン誘導体は、脳内のベンゾジアゼピン受容体と結合して作用を発揮する。
    ベンゾジアゼピン受容体は、γ-アミノ酸(GABA)の結合部位の一つであるGABAA受容体と複合体を形成している。
  • ベンゾジアゼピン誘導体が結合すると、GABAによるClイオンの細胞内流入が増加し、細胞膜が過分極する。これにより他の神経伝達物質(セロトニン、ノルアドレナリンなど)の放出を抑制し、神経の過剰活動を減弱させる。バルビツール酸誘導体もこの複合体内に結合部位をもち、同様の作用を示すと考えられている。

 

薬理作用

上記の結果として、ベンゾジアゼピン誘導体は投与量を増し薬物血中濃度が上昇するに従い次のような薬理作用の順に出現する。

  1. 抗不安作用:意識や高次精神機能への影響がない量で、不安、緊張を緩和する。
  2. 抗痙攣作用:痙攣閾値を上昇させ、痙攣発作を抑制する。
  3. 催眠作用:REM睡眠の抑制が少ない。
  4. 筋弛緩作用:脊髄のシナプス前抑制を増強し、脊髄反射を抑制。

 

臨床応用

ベンゾジアゼピン誘導体は広く臨床に応用されている。①神経症:特に全般性不安障害に有効。ジアゼパム、エチゾラムなど多くの薬物が用いられる。②睡眠障害:超短時間作用型のトリアゾラム、短時間作用型のブロチゾラムをはじめ、催眠薬としては現在もっとも頻用されている。③痙攣性疾患:ジアゼパム、クロナゼパム、ニトラゼパムは抗痙攣作用が強く、てんかんの治療にも用いられる。④麻酔前投薬。⑤胃十二指腸潰瘍、本態性高血圧、気管支喘息など心理的ストレスの悪影響が認められる疾患や、アルコール依存症の離脱症状の予防・治療薬としても用いられる。

適応 主なベンゾジアゼピン誘導体
神経症(不安) ジアゼパム、エチゾラム、ロラゼパム
睡眠障害 トリアゾラム、ブロチゾラム、エスタゾラム
筋固縮 ジアゼパム
てんかん エチゾラム、ロラゼパム、ジアゼパム
麻酔前投薬 ジアゼパム、ミタゾラム

 

副作用

ベンゾジアゼピン誘導体は治療係数が高く、バルビツール酸誘導体に比べ安全な薬である。

一般的な副作用として翌日の眠気、判断力の低下、運動失調、筋弛緩作用などがある。

不安や興奮が強まる逆説反応、前向健忘(薬物服用後の記憶喪失)を認めることもある。

バルビツール酸誘導体に比べ頻度は少ないが、連用により精神的・身体的依存、耐性を生じることがあり、急な服用中止で反跳的な不眠、不安などの禁断症状が認められる。


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